Comparación de la eficacia de los iDPP-4 actualmente disponibles y ventajas antihiperglucemiantes de linagliptina en pacientes con diabetes mellitus 2

Resumen

La diabetes mellitus tipo 2 es una enfermedad en cuya etiopatogenia intervienen múltiples defectos, hecho que ha dado lugar a que continúen investigándose sustancias que sean capaces de corregir estos defectos y mejorar el control de la glucemia. A medida que transcurre el tiempo, la cronicidad de la diabetes mellitus tipo 2 se acompaña de la declinación progresiva en la función de la célula b y de la alteración del control de las células α en los islotes pancreáticos; en consecuencia, los fármacos convencionalmente prescritos para el tratamiento de los pacientes diabéticos pierden eficacia y exhiben gradualmente un amplio número de limitaciones, incluidos el aumento en el riesgo de episodios de hipoglucemia, efectos cada vez más prominentes en la ganancia de peso corporal y la inducción de eventos adversos de tipo gastrointestinal, edema e incluso insuficiencia cardiaca. El desarrollo de nuevos fármacos, entre los que se encuentran los inhibidores de la enzima dipeptidilpeptidasa tipo 4 (DPP-4), ha revolucionado durante la década actual el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, debido a que estos agentes son eficaces para disminuir la glucosa, de manera que es improbable que produzcan hipoglucemia y, en modelos animales, se ha demostrado que pueden evitar la declinación progresiva en la función de la célula b y preservar la capacidad secretora de insulina. Además, no elevan el riesgo de hipoglucemia o de incremento del peso corporal. Estas características hacen de los inhibidores de la DPP-4 agentes idóneos para el tratamiento a largo plazo de los pacientes con diabetes mellitus tipo 2. En este artículo se analiza la eficacia para el control de la glucemia de estos nuevos agentes, ya sea en monoterapia o en distintas combinaciones terapéuticas. Asimismo, se evalúan la eficacia, la seguridad y la tolerabilidad del inhibidor de la DPP-4 linagliptina, administrado en monoterapia o combinado con metformina, insulina, glitazonas o sulfonilureas.

Palabras clave: hemoglobina glucosilada, inhibidores de la DPP-4, linagliptina, metformina, tratamiento mediante incretinas

Abstract
Diabetes mellitus type 2 (DM2) is a disease whose pathogenesis involves multiple defects, a fact that has led to continue investigating drugs that may be able to correct these defects and improve glycemic control. As time, chronicity of diabetes mellitus type 2 is accompanied by a progressive decline in b cell function and disturbance in control of the α cells in pancreatic islets; accordingly, the drugs conventionally used to treat diabetic patients become less effective and exhibit gradually a large number of limitations, including the increased risk for hypoglycemia, increasingly prominent effects on body weight gain and the induction of gastrointestinal adverse events, edema and even heart failure. The development of new drugs, among which are inhibitors of the dipeptidyl peptidase type 4 (DPP-4) has revolutionized during the recent decade the treatment of type 2 diabetes, since these agents are effective in reducing glucose in a manner such that it is unlikely to produce hypoglycemia, and in animal models have been shown to prevent the progressive decline in b cell function and preserve insulin secretory capacity. Moreover, these drugs do not increase the risk for hypoglycemia nor body weight. These features make the DPP-4 suitable for long-term treatment of patients with diabetes mellitus type 2 agents. In this article efficacy for glycemic control of these new agents, either alone or in various therapeutic combinations, is analyzed. Furthermore, the efficacy, safety and tolerability of DPP-4 linagliptin, alone or in combination with metformin, insulin, sulfonylureas, glitazones are evaluated.

Keywords: glycated hemoglobin, DPP-4, linagliptin, Metformin, incretins treatment

 

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