Papel actual de empagliflozina en el control glucémico de pacientes con diabetes tipo 2: de la investigación preclínica a los estudios fase III

La diabetes mellitus tipo 2 es una enfermedad con fisiopatología compleja. A pesar de las opciones terapéuticas disponibles, frecuentemente no se logra el control adecuado de las cifras de glucosa. Los inhibidores del cotransportador de sodio-glucosa tipo 2 (iSGLT2) constituyen el primer grupo farmacológico de hipoglucemiantes con acción renal. A diferencia de los hipoglucemiantes orales tradicionalmente administrados, los iSGLT2 ofrecen un mecanismo de acción independiente de la célula b. Su mecanismo de acción es mediante la inhibición de la reabsorción renal de glucosa y la excreción urinaria de la misma. En este artículo se comunican los resultados de los estudios que evalúan la eficacia y seguridad de empagliflozina en el tratamiento de pacientes adultos con diabetes mellitus tipo 2. Los estudios fases II y III han demostrado la eficacia de este fármaco en el tratamiento de diabetes con mejoría del control glucémico, acompañada de reducción del peso corporal y de mejoría en las cifras de presión arterial, sin aumentar el riesgo de hipoglucemia. Hasta ahora, los resultados confirman que el tratamiento con empagliflozina es seguro; sin embargo, se asocia con leve incremento de la frecuencia de infecciones genitales no graves. Empagliflozina representa una opción adicional para el tratamiento de pacientes adultos con diabetes mellitus tipo 2.

Palabras clave: diabetes mellitus tipo 2, empagliflozina, hemoglobina glucosilada (HbA1c), inhibidores del cotransportador de sodio-glucosa tipo 2 (iSGLT2)

Type 2 diabetes mellitus is a disease with a complex pathophysiology, in which glucose often remains elevated despite the use of currently available glucose lowering drugs. The inhibitors of the type 2 sodium glucose cotransporter (iSGLT2) constitute the first pharmacologic group of antihyperglycemic agents that target the kidneys; the objective betransporing the elimination of excess glucose in urine. In comparison with the traditional oral anti-diabetic drugs, the iSGLT2 offer a mechanism of action independent of the β cells and insulin, inhibiting renal glucose reabsorption and promoting its urinary excretion. In this article the role of empagliflozin in the treatment of adults with type 2 diabetes mellitus is reviewed. In the preclinical analyses, empagliflozin has demonstrated a potent and selective inhibition of the SGLT2. The phase II and III studies confirm adequate efficacy in regulating glucose homeostasis without an increased risk of hypoglycemia, accompanied with significant weight reduction and a blood pressure lowering effect. No significant drug interactions have been noted with this medication. In conjunction, the afore mentioned characteristics make empagliflozin an attractive antidiabetic drugs for the treatment of adults with type 2 diabetes mellitus that do not respond adequately to conventional agents.

Keywords: type 2 diabetes mellitus, empagliflozin, glycated hemoglobin (HbA1c), type 2 sodium glucose cotransporter inhibitors (iSGLT2)