Antiinflamatorios no esteroideos: Dr. Jekyll y Sr. Hyde

Resumen

La aspirina y otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) han mostrado eficacia en el tratamiento del dolor, la fiebre y la inflamación al inhibir la síntesis de prostaglandinas. Sin embargo, estos agentes tienen una carga sustancial de efectos colaterales. Como resultado de la búsqueda de una mejor aspirina se descubrió la ciclooxigenasa-2 (COX)-2 y se sintetizaron antagonistas específicos de COX-2 o coxibs. Se mantuvieron los beneficios antiinflamatorios, ocurrieron úlceras gástricas y la disminución en la producción de prostaciclina vascular (antitrombótico) sin un cambio en las concentraciones de tromboxanos (protrombóticos) ocasionó hipertensión y trombosis y el retiro de algunos coxibs.

PALABRAS CLAVE: Aspirina; prostaglandinas; ciclooxigenasa-2; coxibs.

Abstract

Aspirin and other nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) have been shown to be effective in treating pain, fever, and inflammation by inhibiting prostaglandin synthesis. However, these agents have a substantial burden of side effects. As a result of the search for a better aspirin, cyclooxygenase-2 (COX-2) was discovered and specific COX-2 antagonists or coxibs were synthesized. Anti-inflammatory benefits were maintained, gastric ulcers occurred, and decreased vascular prostacyclin production (antithrombotic) without a change in thromboxane levels (prothrombotic) caused hypertension and thrombosis and withdrawal of some coxibs.

KEYWORDS: Aspirin; Prostaglandin; Cyclooxygenase-2; Coxibs.